Карнозин (Carnosine): как принимать, описание, эффекты

Карнозин (синонимы: Carnosine, beta-alanyl-L-histidine, Карнозин Гидрохлорид, L-Carnosine) – представляет собой молекулу дипептида, то есть два связанных аминокислотных остатка гистидина и бета-аланина. Основная концентрация карнозина находится в тканях скелетных мышц и головного мозга. Карнозин, также как карнитин, был обнаружен российским химиком Владимиром Гулевичем в 1900 году, который выделил их из экстрактивных веществ мышечных волокон.

Описание Карнозина

Молекулярная формула вещества — C9H14N4O3, а молекулярный вес составляет — 226.236 г/мол. Фактически карнозин оказывает идентичное бета-аланину воздействие на организм в силу того, что бета-аланин является одним из продуктов распада карнозина. Применение этой добавки в пользу чистому β-аланин оправдано лишь в тех случаях, когда имеется повышенная потребность мышечной ткани в гистидине.

Исследователи из Великобритании, Южной Кореи, России и других стран мира показали, что карнозин обладает рядом антиоксидантных свойств, которые могут быть полезными для нас с вами. Антиоксидантный механизм карнозина объясняется его хелатирующим действием (т.е. способностью связывать атомы металлов) на ионы металлов, супероксиддисмутазой (СОД). Также, вещество может увеличить уровень кортикостерона (не очень значимый эффект). Было доказано, что карнозин очищает активные формы кислорода (АФК), а также альфа-бета-ненасыщенные альдегиды, образующиеся при перекислении жирных кислот клеточной мембраны во время окислительного стресса. Он также представляет собой цвиттер-ион, нейтральную молекулу с положительным и отрицательным зарядом.

Подобно карнитину, карнозин состоит из коренного слова «carn», что означает — плоть, намекая на его распространенность в животном белке. Вещество может увеличить предел или лимит Хейфлика в человеческих фибробластах, а также уменьшать скорость сокращения теломер. Иными словами, тормозя распад теломер, вещество положительным образом влияет на продолжительность жизни человека.

Карнозин также считается геропротектором, подавляя многие биохимические изменения например: окисление белка, гликирование, образование AGE и поперечных (межмолекулярных) связей, которые сопровождают старение и связанные с ним патологии. Геропротекторы — это вещества, которые, грубо говоря, продлевают жизнь, препятствуя возникновению различного рода заболеваний возникающих с возрастом.

Основные свойства, функции и биологические эффекты карнозина

Карнозин имеет широкое применение в спорте и медицине благодаря своему широкому диапазону воздействия:

• Происходит повышение выносливости при анаэробном типе нагрузки, что является немаловажным как в бодибилдинге, так и в других скоростно-силовых видах спорта, например, в спринте. Помимо этого наблюдается значительное сокращение времени отдыха между подходами.
• Улучшаются показатели общей рабочей мощности, из-за чего тренировки становятся более объемными и интенсивными.
• Налаживается активность сердечно-сосудистой и иммунной системы. Именно поэтому нередко карнозин применяется в составе комплексной терапии при различных заболеваниях.
• Оказывается нейропротективное воздействие, выражающееся в защите мозга от белков, ответственных за развитие болезни Паркинсона и Альцгеймера. Помимо этого возрастает чувствительность мышечной ткани к ионам кальция, что, в свою очередь оказывает благотворное влияние на нервно-мышечную передачу.
• Предположительно наличие эффекта, тормозящего развитие доброкачественных и злокачественных опухолей. Однако этот эффект был продемонстрирован только на животных. Прием карнозина является хорошим решением в комплексе профилактических мер для предотвращения катаракты.
• Присутствует относительное влияние на умственные функции, которое, к сожалению, не выражается прямым улучшением мыслительных способностей: эффект распространяется только на показатели скорости реакции и ловкости.
• Карнозин может быть полезным средством в лечении нейродегенеративных заболеваний в «ПОЛОСАТОМ ТЕЛЕ».
• Уровень глюкозы в крови может быть улучшен посредством регуляции вегетативной нервной системы (ANS).

Бодибилдерам карнозин будет интересен в первую очередь в связи со значительным повышением силовой выносливости и снижением утомляемости, ускорением заживления травм и уменьшением посттренировочной мышечной боли. Тем более, учитывая, что эти эффекты, так или иначе, ведут к прогрессу в росте мышечной ткани. Для атлетов, желающих достичь успеха в видах спорта, связанных с аэробной выносливостью, карнозин практически полностью БЕСПОЛЕЗЕН. Разве что, его можно использовать в качестве полезной добавки, к примеру: L-Тирозин, Агматин сульфат, Йохимбин, Левзея сафлоровидная и др.

Недавние исследования показали, что хронический оральный прием бета-аланина может существенно повысить (до 80%) содержание карнозина в скелетных мышцах человека. Интересен тот факт, что накопление этого дипептида в мышцах приводит к повышению эффективности при выполнении упражнений с высокой интенсивностью, как у нетренированных, так и у обученных людей. Хотя карнозин непосредственно не участвует в классических метаболических процессах, генерирующих аденозинтрифосфат (молекулы АТФ), он играет важную роль дипептида в гомеостазе сокращающихся мышечных клеток, особенно при высоких скоростях доставки анаэробной энергии. Карнозин может ослабить ацидоз, действуя как БУФЕР рН, но улучшенные сократительные характеристики также могут быть получены улучшенным связыванием с возбуждением и защитой от активных форм кислорода. Высокие концентрации карнозина обнаруживаются у людей с высокой долей быстросокращающихся мышечных волокон, потому что эти волокна обогащены дипептидом. Содержание мышечного карнозина на порядок ниже у женщин и уменьшается с возрастом, а также, ВЕРОЯТНО, ниже у вегетарианцев, чьи диеты лишены бета-аланина.

Многочисленные исследования показывают, что это вещество, природный дипептид β-аланил-L-гистидин, отвечает почти всем требованиям для идеального антиоксиданта. Он синтезируется и содержится в мышцах человека и нервных тканях, легко абсорбируется в пищеварительном тракте, проникает через гематоэнцефалический барьер и обладает высокой биодоступностью. Карнозин представляет собой низкомолекулярный гидрофильный антиоксидант прямого действия, хотя он также может влиять на антирадикальную защитную систему организма. Имеется большое количество результатов исследований в которых показывается, что карнозин ускоряет распад гормонов, высвобождающихся в результате стресса, а именно: кортизол и норадреналин. Снижение уровня гормонов стресса в крови приводит к снижению тяжести оксидативного стресса. Это прекрасный и нужный эффект для людей занимающихся развитием собственного тела и увеличением мышечных объемов, так как повышенное содержание кортизола в организме атлета ведет к потере драгоценной мышечной массы.

Кроме того, карнозин не вызывает привыкания, нет опасности передозировки, и он не накапливается в организме при длительном употреблении потому что его избыток расщепляется ферментом КАРНОЗИНАЗА в составляющие его аминокислоты, которые легко выводятся из организма. Однако следует отметить, что существуют случаи развития КАРНОСИНЕМИИ, редкого аутосомно-рецессивного метаболического расстройства, вызванного дефицитом карнозиназы. Это расстройство приводит к избытку карнозина в моче, крови и нервной ткани, а разнообразие неврологических симптомов связано с карносинемией, то есть при определенных условиях карнозин может оказывать негативное воздействие.

Существуют публикации, в которых положительные биологические эффекты карнозина объясняются его рН-буферными свойствами. Однако карнозин является буфером не только для протонов, но также является буфером для ионов смешанной валентности и реакционноспособных видов кислорода. Известна способность карнозина образовывать комплексы с двухвалентными металлами: ионами меди, кобальта, марганца и кадмия. В другой работе было установлено, что карнозин связывает ионы железа. Поскольку ионы металлов принимают активное участие во многих метаболических процессах и могут активировать свободнорадикальные процессы, способность карнозина регулировать уровень ионов смешанных валентных металлов в организме является еще одним важным свойством, которое подтверждает его антиоксидантный статус.

В некоторых опытах было доказано, что карнозин и родственные пептиды действуют как «тушители» реакционноспособных и цитотоксических карбонильных видов благодаря своей способности образовывать с ними аддукты (присоединение молекул друг к другу). Это показало, что карнозин является защитником биомолекул от окислительного / карбонильного стресса. Способность карнозина реагировать с карбонилами белков сообщалось в других исследованиях, в которых считалось это свойство карнозина важным для удаления поврежденных белков.

В других исследованиях сообщалось, что введение карнозина в организм человека с использованием дозировок близких к физиологическим (20-50 мМ), увеличивает долговечность и нормальную работу клеток. Это объясняется либо сокращением длины фрагментов теломер хромосом, потерянных клеткой в ​​течение каждого удвоения, либо уменьшением метилирования (модификации) молекул ДНК.

Сообщалось также, что карнозин предотвращает токсические эффекты гипергомоцистеинемии у крыс. Известно, что гомоцистеин является мощным инициатором окислительного стресса во многих тканях. Однако молекулярный механизм такой защиты не ясен. Возможно, карнозин модулирует сродство глутаматных рецепторов к гомоцистеину, предотвращает накопление активных форм кислорода или имеет другие защитные механизмы. Но было показано, что эти эффекты карнозина не связаны с улучшением метаболизма гомоцистеина или уменьшением его концентрации.

Данные по изучению биологических эффектов карнозина показывают, что молекулярные механизмы его эффектов не всегда могут быть объяснены только антиоксидантным действием. Должны быть найдены точные молекулярные механизмы некоторых эффектов вещества. В то же время очевидный положительный эффект этого дипептида позволяет широко использовать карнозин в обычной клинической практике.

Перспективы использования карнозина в лечении некоторых патологий приводятся в отчете доктора Quinn P. J. Данные о возможной физиологической роли карнозина на основе его биохимических свойств и изучения терапевтического потенциала карнозина в ряде патологий, сопровождающихся окислительным или карбонильным стрессом, представлены в обзоре Болдырев Александр Александрович и др.

Клиническое использование карнозина

Впервые инъекционную форму карнозина вывели исследователи из Харьковского физиотерапевтического института. При подкожной инъекции 0,5-1,0 мг вещества была получена высокая терапевтическая эффективность при лечении инфекционного и ревматического полиартрита, а также язвы желудочно-кишечного тракта. Позднее было показано положительное влияние карнозина на заживляющие раны внутрилегочной ткани. Огромный вклад в изучении эффекта заживления раны в результате применения карнозина внесли японские исследователи. Они создали агент Z-103 на основе комплекса иона карнозина и цинка (L-карнозин-Zn2 +), который обладает значительным противоязвенным эффектом и уменьшает повреждение подкладки желудка, вызванного различными формами стресса и химическими агентами. Также, японские исследователи имеют приоритет в отношении использования карнозина при онкологических заболеваниях. Карнозин в сочетании с лучевой терапией, при лечении пациентов с раком молочной железы, значительно снижает побочные эффекты радиации, повреждение кожи и интоксикацию организма. Дипептид повышает иммунитет в несколько раз. Карнозин также эффективен для предотвращения крайнего истощения организма (кахексия), вызванное в результате химиотерапии. В экспериментальных исследованиях культур опухолевых клеток было показано, что карнозин полностью подавляет пролиферацию глиобластомы человека и снижает уровень реакционноспособных видов кислорода и увеличивает активность митохондриальной супероксиддисмутазы в опухолевых клетках (антиоксидантных ферментов). В последнее время были рассмотрены возможные механизмы ингибирования или замедление роста опухолевых клеток карнозином.

В других исследованиях карнозин проявил себя как отличное средство предотвращающее возрастную катаракту. Свободнорадикальные реакции, приводящие к окислительной модификации липидов и белков кристаллитов тканей глаза, являются основной причиной помутнение хрусталика при старческой катаракте. При развитии болезни глаз, в кристаллической линзе происходит значительное уменьшение эндогенных антиоксидантов глутатиона и карнозина. В клинических испытаниях показана эффективность агента в виде глазных капель для лечения катаракты, содержащей 5-ти процентный раствор карнозина. Позднее, при разработке глазных капель, был успешно применен естественный дипептид. Кроме того, китайские авторы сообщают о способности карнозина предотвратить развитие катаракты.

Карнозин в форме 5% раствора также успешно использовался для лечения сезонного аллергического риноконъюнктивита. Таким образом, исчезла необходимость в дополнительном введении антигистаминных препаратов у пациентов. Карнозин нашел свое применение также для лечения воспалительных заболеваний пародонта. Пяти процентный раствор дипептида имел существенный иммунокорригирующий эффект и повышенную активность ферментов антиоксидантной защиты в слюне.

Карнозин успешно применяется в кардиологической практике. Добавление L-карнозина в кардиоплегический раствор позволяет увеличить продолжительность операции на сердце в несколько раз, при этом, отсутствуют признаки некротического повреждения тканей сердца.

В экспериментах над лабораторными крысами с индуцированным изопротеренолом инфарктом миокарда был получен интересный и многообещающий результат, который показывал, что предварительное внутрибрюшинное введение карнозина в объеме 250 мг на килограмм массы тела в сутки снижает сердечную токсичность изопротеренола в результате уменьшения окислительного стресса.

В настоящее время в России используется таблетированная диетическая добавка под названием Севитин в качестве источника карнозина. Данная добавка способствует восстановлению мозгового кровообращения при хронической дисциркуляторной энцефалопатии и оказывает регулирующее действие на активность иммунной системы. Исследования проводятся с упором на получение новых карнозинсодержащих агентов для использования в клинических условиях. Представлен отчет о создании и тестировании нанокомплексов, содержащих карнозин, включенных в структуру фосфолипидных наноструктур. Использование таких нанокомплексов обеспечивает устойчивость карнозина к действию карнозиназы во время ее доставки в пункт назначения в организме, что может значительно увеличить положительное влияние дипептида на общее состояние здоровья.

В последнее время вопрос о достижении эффективных концентраций карнозина в тканях во время его инъекции в организм был специально изучен на мышах линии C57BL/6. Было показано, что после внутрибрюшинного введения агента в дозе 1 грамм / килограмм его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 минут. Было обнаружено, что введение экзогенного карнозина может значительно увеличить его концентрацию в головном мозге. Максимальная концентрация карнозина в мозге достигается через 6 часов после инъекции, тогда как концентрация агента в крови является минимальной.

Атеросклероз и старение

Карнози действует как антигликатор, уменьшая скорость образования продвинутых конечных продуктов гликирования (Advanced glycation end-products, AGE) (вещества, которые могут быть фактором развития или ухудшения многих дегенеративных заболеваний, таких как диабет, атеросклероз, хроническая почечная недостаточность и болезнь Альцгеймера) и, в конечном счете, снижение развития образования атеросклеротических бляшек. Предполагается, что хронический гликолиз ускоряет старение, делая карнозин кандидатом на терапевтический потенциал.

Исследования карнозина

В клиническом исследовании «Использование карнозина в качестве естественного лекарственного средства против старения для человека», в котором участвовали 96 пациентов с катарактой различной степени тяжести, показало успешность применения данного дипептида у 80% испытуемых с осложненным диагнозом катаракты. У 100% пациентов с легкой и умеренной катарактой были также положительные результаты с применением карнозина в течение 6 месяцев испытательного периода. Экстракт карнозина и черники вместе синергически улучшал пролиферацию стволовых клеток человека на 83%.

Применение карнозина при неврологических и психических расстройствах

Известно, что процесс повреждения клетки в результате окисления развивается при таких распространенных заболеваниях, как: болезнь Паркинсона и Альцгеймера, острый ишемический инсульт, шизофрения, депрессивное расстройство и так далее. Клетки нервной системы человека очень чувствительны к оксидативному стрессу из-за множества факторов: высокий уровень потребления кислорода; большое количество липидов с незаменимыми жирными кислотами; образование активных форм кислорода во время клеточного метаболизма; низкий уровень антиоксидантной защиты по сравнению с клетками других органов. Это способствует повышению уровеня внеклеточного глутамата, инициируя эксайтотоксичность.

Подобные процессы определяют особую потребность в защите клеток нервной ткани от свободнорадикального окисления (СРО) естественными антиоксидантами, способными проникать через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ). Одним из таких антиоксидантных веществ является карнозин.

Одно из клинических исследований показало, что добавление карнозина в объеме 2 грамма/сутки к уже прописанному базовому курсу лечения пациентов с дисциркуляторной энцефалопатией положительно влияет на лечение пораженного головного мозга. Такое лечение привело к повышению резистентности липопротеинов плазмы крови к окислению Fe2 +, усилению дыхательного всплеска лейкоцитов, укреплению эндогенной антиоксидантной защиты организма и улучшению когнитивных функций мозга пациентов. То есть, карнозин оказывал антиоксидантное, мембранно-стабилизирующее и иммуномодулирующее действие по отношению к этой патологии.

Значительное улучшение клинического состояния пациентов наблюдалось при введении дипептида в дозировке 1,5 грамма / сутки в течении 30 дней. Карнозин использовался в качестве дополнения к уже традиционной лечебной терапии при лечении болезни Паркинсона. Использование карнозина снижает токсичность базовой терапии (побочные эффекты антипаркинсонических препаратов). У пациентов наблюдалось статистически значимое снижение неврологических симптомов (улучшение координации движений). Добавление карнозина к основной схеме лечения привело к достоверному уменьшению гидропероксидов в липопротеинах плазмы крови и значительно увеличило резистентность (противодействие) к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) и очень низкой плотности (ЛПОНП) против окисления Fe2 +, а также к уменьшению количества окисленных белков в плазме крови. Таким образом, добавление карнозина к основной терапии не только значительно улучшило клинические показатели, но и повысило антиоксидантный статус организма у пациентов с болезнью Паркинсона.

Также, известны результаты исследований, в которых применялся карнозин при лечении шизофрении. Включение антиоксиданта дипептида в объеме 2,0 грамм/сутки в качестве дополнения к базовой терапии, улучшало когнитивные функции пациентов. То есть, у людей улучшалась способность взаимодействия с окружающим миром.

Данные одного из клинических исследований показали, что карнозин может быть эффективным при лечении сосудистой деменции, поскольку нейротоксичность, вызванная цинком (Zn), играет решающую роль в патогенезе этого расстройства, а карнозин ингибирует вызванную Zn нейронную смерть.

Показано, что диетические добавки карнозина подавляют стресс у животных и улучшают поведение, познавательную способность и благополучие у людей. Все приведенные выше результаты исследований позволяют с большой долей уверенности предполагать эффективность лечения карнозином различных стрессовых и депрессивных расстройств.

Курс карнозина

Рекомендуемая продолжительность приема добавки составляет 12 недель, так как именно за этот срок вещество достигает максимальной концентрации в мышцах. Несмотря на то, что эффективная доза препарата начинается с 1 грамма в сутки, рекомендуется прием не менее 3-6 грамм, потому что именно на этих значениях демонстрируется наивысшая эффективность воздействия.

Приближение к пиковому эффекту обычно наблюдается на 2-4 четвертую неделю после начала курса.

Карнозин очень хорошо взаимодействует с креатином, усиливая его эффекты практически в два раза. Именно поэтому такое сочетание зачастую наблюдается в составе многих известных предтренировочных комплексов. Также наблюдается увеличение эффективности карнозина при сочетании с приемом небольших количеств бикарбоната натрия (обыкновенной пищевой соды).
Добавку можно сочетать с аминокислотами, протеином и препаратами оксида азота. У некоторых индивидов карнозин может вызывать ощущение покалывания в различных частях тела. Такое проявление не является опасным побочным эффектом, а наоборот, означает хорошее качество добавки. Оно объясняется обычным раздражением периферийной нервной системы.

Отзывы, цены, где купить канозин

Отзывы о карнозине в основном положительные. Собственно оно и не странно, если посмотреть на описание этого дипептида: побочных эффектов нет, случаев передозировки не выявлено (как было сказано выше, вещество не накапливается в организме). В общем, одни положительные моменты. Тем не менее, если вы надумаете брать на пробу эту добавку, необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом и, возможно, сдать какие-то дополнительные анализы.

Купить карнозин может любой желающий в аптеке или специальных магазинах, где продается спортивное питание. Стоимость данной биодобавки в Украине колеблется от 400 до 2 тыс. грн. В России стоимость карнозина колеблется от 1 до 2 тыс. рублей. На порядок ниже чем в Украине.